五氟磺草胺領(lǐng)軍這類除草劑市場

      眾所周知，五氟磺草胺是全球水稻田除草劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品。同樣，五氟磺草胺領(lǐng)軍的這類除草劑也非同一般，近幾年，該類產(chǎn)品呈現(xiàn)快速上升態(tài)勢。2009—2014年間，它們的復(fù)合年增長率高達(dá)14.9%。在其擁有的17個(gè)產(chǎn)品中，有10個(gè)產(chǎn)品的復(fù)合年增長率達(dá)到了兩位數(shù)，彰顯了非凡的市場增長潛能。陶氏益農(nóng)在該類產(chǎn)品的市場開發(fā)中擔(dān)綱了重要角色。
　　隨著咪唑啉酮類和磺酰脲類除草劑的上市，第一批ALS（乙酰乳酸合成酶）抑制劑類除草劑進(jìn)入市場，它們因高效、廣譜、用量低，為除草劑市場帶來了革命性的變化。
　　農(nóng)藥公司紛紛參與到這種作用機(jī)理的研究中，從而開發(fā)出許多新有效成分。其中，有一些公司追隨杜邦進(jìn)入了磺酰脲類除草劑領(lǐng)域；但除了非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商最近介入外，巴斯夫仍是耕耘在咪唑啉酮類除草劑領(lǐng)域的唯一的一家創(chuàng)制公司。
　　除了磺酰脲類及咪唑啉酮類除草劑外，全球已有六家公司將具有ALS抑制活性的其他化學(xué)結(jié)構(gòu)的產(chǎn)品引入市場，如陶氏益農(nóng)和意賽格上市的磺酰胺類/氨磺酰脲類產(chǎn)品；組合和LG化學(xué)上市了嘧啶水楊酸類化合物；拜耳上市了三唑啉酮類產(chǎn)品；先正達(dá)上市了嘧啶基（硫代）苯甲酸酯類化合物等。所有這些產(chǎn)品被統(tǒng)稱為“其他ALS抑制劑類除草劑”。
　　也即，“其他ALS抑制劑類除草劑”是指除了磺酰脲類和咪唑啉酮類除草劑外，具有ALS抑制活性的一類化合物。
　　1  其他ALS抑制劑類除草劑的全球市場
　　2014年，其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額為15.42億美元，占264.40億美元全球除草劑市場的5.8%，占632.12億美元全球農(nóng)藥總市場的2.4%。
　　
表1  近幾年全球其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額及其增長情況

	2009年	2013年	2014年	增長率(%)
				2014/13年 同比增長率	2009—2014年 復(fù)合年增長率
其他ALS抑制劑類 除草劑銷售額(億美元)	7.70	13.85	15.42	+11.3	+14.9
占?xì)⑾x劑市場 份額(%)	3.9	5.3	5.8	n.a.	n.a.

　　

　　圖1  2009—2014年其他ALS抑制類除草劑的市場走勢
　　近幾年，其他ALS抑制劑類除草劑的銷售額呈現(xiàn)逐年增長態(tài)勢。2014年同比增長11.3%；2009—2014年的復(fù)合年增長率為14.9%。在該類除草劑中，有多個(gè)產(chǎn)品在2009—2014年的復(fù)合年增長率達(dá)到兩位數(shù)，其中噻酮磺隆甚至高達(dá)64.4%。
　　
表2  2014年其他ALS抑制類除草劑中領(lǐng)先產(chǎn)品的市場份額及銷售額

排名	中文通用名	英文通用名	所占份額(%)	銷售額(億美元)
1	五氟磺草胺	penoxsulam	16.9	2.60
2	雙氟磺草胺	florasulam	14.3	2.20
3	啶磺草胺	pyroxsulam	14.3	2.20
4	噻酮磺隆	thiencarbazone	11.7	1.80
5	雙氯磺草胺	diclosulam	10.0	1.55
6	氟唑磺隆	flucarbazone	7.4	1.15
	其他		25.4	3.92
	總計(jì)		100.0	15.42

　　2014年，其他ALS抑制劑類除草劑中的前六大產(chǎn)品分別為：五氟磺草胺、雙氟磺草胺、啶磺草胺、噻酮磺隆、雙氯磺草胺、氟唑磺隆。這些產(chǎn)品2014年的銷售總額為11.50億美元，代表了該類除草劑的74.6%。其中，五氟磺草胺以2.60億美元的銷售額居于首位。

表3  2014年其他ALS抑制類除草劑的產(chǎn)品信息

中文 通用名	英文 通用名	2014年 銷售額 (億美元)	上市 時(shí)間 (年)	應(yīng)用		主要 開發(fā)公司	主要 商品名	2009— 2014年 復(fù)合年 增長率 (%)
				用藥量 (g/hm2)	處理 方式
五氟磺草胺	penoxsulam	2.60	2005	10～50	芽后	陶氏益農(nóng)	Viper、Grasp、Granite	+18.8
雙氟磺草胺	florasulam	2.20	2000	5～10	芽后	陶氏益農(nóng)	Primus	+2.1
啶磺草胺	pyroxsulam	2.20	2007	9～18	芽后	陶氏益農(nóng)	Admitt	+20.4
噻酮磺隆	thiencarbazone	1.80	2009	7.5～15	芽前、芽后早期	拜耳	Adengo	+64.4
雙氯磺草胺	diclosulam	1.55	1998	25～35	種植前、芽前、芽后	陶氏益農(nóng)	Spider	+47.8
氟唑磺隆	flucarbazone	1.15	2000	20～30	芽后	愛利思達(dá)	Everest	+26.9
雙草醚	bispyribac-sodium	1.00	1997	15～45	芽后	組合	Nominee	+14.9
氯酯磺草胺	cloransulam-methyl	0.60	1998	17～44	芽前、芽后	陶氏益農(nóng)	FirstRate	+14.9
丙苯磺隆	propoxycarbazone	0.55	2001	30～70	芽后	拜耳	Attribute	0
嘧草硫醚	pyrithiobac	0.45	1995	70	芽前、芽后	組合/杜邦	Staple	+2.4
唑嘧磺草胺	flumetsulam	0.40	1992	70	芽前	陶氏益農(nóng)	Broadstrike	+6.6
嘧草醚	pyriminobac-methyl	＜0.30	1996	30～90	芽前、芽后	組合	Prosper	-3.6
環(huán)酯草醚	pyriftalid	＜0.30	2002	30	芽前、芽后	先正達(dá)	Apiro Ace	-6.5
	pyrimisulfan	＜0.30	2009		芽后	組合	Bestpartner	+61.5
磺草唑胺	metosulam	＜0.10	1994	15～30	芽前、芽后	拜耳	Eclipse	-23.2
嘧啶肟草醚	pyribenzoxim	＜0.10	1996	20～50	芽后	LG化學(xué)	Pyanchor	+58.5
嘧苯胺磺隆	orthosulfamuron	＜0.10	2007	40～75	芽后	意賽格	Kelion、Strada	+14.9
總計(jì)		15.42						+14.9

　　2  其他ALS抑制劑類除草劑中的重點(diǎn)品種
　　1992年，陶氏益農(nóng)上市了第1個(gè)磺酰胺類除草劑唑嘧磺草胺（Broadstrike）。該產(chǎn)品最初引入阿根廷市場，防除玉米和大豆上的闊葉雜草。唑嘧磺草胺主要以復(fù)配產(chǎn)品被美洲市場廣泛接受，尤其是與異丙甲草胺的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike＋Dual，其他還有與氟樂靈的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike＋Treflan，與二氯吡啶酸的復(fù)配產(chǎn)品Broadstrike Plus，與二氯吡啶酸、24-滴的復(fù)配產(chǎn)品Scorpion Ⅲ等。2001年，唑嘧磺草胺的銷售額達(dá)到了峰值水平，即1.00億美元。然而，隨著新的競爭產(chǎn)品的上市以及耐除草劑轉(zhuǎn)基因作物的進(jìn)一步推廣，其銷售額出現(xiàn)了下滑。
　　繼唑嘧磺草胺之后，陶氏益農(nóng)開發(fā)了許多磺酰胺類除草劑，其中市場表現(xiàn)突出的有：五氟磺草胺、雙氟磺草胺和最近上市的啶磺草胺等。
　　2.1  五氟磺草胺(penoxsulam)
　　在其他ALS抑制劑類除草劑中，五氟磺草胺居于首位。該產(chǎn)品于2005年首次上市，用于旱直播、水直播和移栽水稻田，具有廣泛的雜草防治譜。五氟磺草胺適用于世界上絕大多數(shù)主要的水稻生產(chǎn)國。受益于在中國市場的大幅增長，2014年，五氟磺草胺的全球銷售額增至2.60億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為18.8%。
　　五氟磺草胺的主要市場在中國、美國、越南、巴西、日本和意大利等。該產(chǎn)品自上市以來即大獲成功，現(xiàn)已成為全球領(lǐng)先的水稻田除草劑。
　　2.2  雙氟磺草胺(florasulam)
　　陶氏益農(nóng)已將磺草唑胺（metosulam）剝離給拜耳公司，作為磺草唑胺的替代產(chǎn)品，陶氏益農(nóng)又開發(fā)了雙氟磺草胺。2000年，雙氟磺草胺上市。該產(chǎn)品為谷物田闊葉雜草除草劑，廣譜，主要與禾本科雜草除草劑復(fù)配使用，如炔草酯、唑啉草酯、精惡唑禾草靈、氟唑磺隆、咪草酸和二氯喹啉酸等。陶氏益農(nóng)也上市了雙氟磺草胺與其新的除草劑氟氯吡啶酯（halauxifen）的復(fù)配產(chǎn)品Quelex（中文商品名為：銳超麥）。未來，雙氟磺草胺也將受益于該復(fù)配產(chǎn)品的上市。
　　2013年，雙氟磺草胺的銷售額達(dá)到峰值水平，其后稍有回落。2014年，雙氟磺草胺的全球銷售額為2.20億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為2.1%。2014年，陶氏益農(nóng)雙氟磺草胺的銷售額為2.05億美元，代表了全球市場的93.2%。
　　2.3  啶磺草胺(pyroxsulam)
　　2007年，陶氏益農(nóng)首先將啶磺草胺引入智利市場，商品名為Admitt，芽后防除谷物田禾本科雜草。啶磺草胺現(xiàn)已在歐洲、美洲和澳大利亞等絕大多數(shù)主要谷物市場都有銷售。2015年，啶磺草胺在巴西上市，商品名為Tricea。
　　陶氏益農(nóng)開發(fā)了啶磺草胺與其他許多有效成分的復(fù)配產(chǎn)品，尤其是與雙氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸和氯氨吡啶酸等的復(fù)配。啶磺草胺自上市以來，銷售額逐年遞增。
　　在中國和德國市場強(qiáng)勢增長的驅(qū)動(dòng)下，2014年啶磺草胺的全球銷售額更是大幅增長至2.20億美元。不過，啶磺草胺的主要市場加拿大因作物高庫存的影響，其在該國的銷售額有所下降。
　　2009—2014年，啶磺草胺的復(fù)合年增長率高達(dá)20.4%，顯示市場成長性非常好。
　　2.4  噻酮磺隆(thiencarbazone)
　　2009年，拜耳上市了三唑啉酮類除草劑噻酮磺隆，用于玉米和谷物。該產(chǎn)品主要與異惡唑草酮及專利除草安全劑（cyprosulfamide）復(fù)配，商品名為Corvus和Adengo。拜耳還開發(fā)了噻酮磺隆與其他有效成分的復(fù)配產(chǎn)品，如與辛酰溴苯腈的復(fù)配產(chǎn)品Thumper，與tembotrione的復(fù)配產(chǎn)品Capreno，與麥草畏及甲基碘磺隆鈉鹽的復(fù)配產(chǎn)品Celcius（用于草坪）等。Huskie Complete是噻酮磺隆與pyrasulfotole、辛酰溴苯腈及安全劑吡唑解草酯的四元復(fù)配產(chǎn)品，該產(chǎn)品已在美國上市，用于谷物。
　　在噻酮磺隆上市的幾年里，其市場快速增長。其中，復(fù)配產(chǎn)品如Adengo等的功勞不可低估。2014年，噻酮磺隆的全球銷售額為1.80億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率高達(dá)64.4%，在其他ALS抑制劑類除草劑中拔得頭籌。
　　2.5  雙氯磺草胺(diclosulam)和氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)
　　1998年，陶氏益農(nóng)接連上市了兩個(gè)磺酰胺類除草劑：雙氯磺草胺和氯酯磺草胺，兩產(chǎn)品皆用于大豆。雙氯磺草胺用于早期雜草防除，而氯酯磺草胺則用于芽后除草。
　　盡管耐草甘膦Roundup Ready大豆進(jìn)一步推廣，但雙氯磺草胺在拉美的大豆作物上仍廣泛使用，尤其在阿根廷市場更是強(qiáng)勢增長，從而使其2014年的銷售額大幅提升。2014年，雙氯磺草胺的全球銷售額已增至1.55億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率高達(dá)47.8%。
　　而氯酯磺草胺進(jìn)入大豆市場相對較晚，其銷售額受到了耐除草劑Roundup Ready作物的影響。2007年，富美實(shí)與陶氏益農(nóng)達(dá)成了產(chǎn)品相互供應(yīng)協(xié)議，兩公司開發(fā)了氯酯磺草胺與甲磺草胺的復(fù)配產(chǎn)品，商品名分別為Authority First（富美實(shí)）和Sonic（陶氏益農(nóng)）。最近，陶氏益農(nóng)又上市了氯酯磺草胺與丙炔氟草胺的復(fù)配產(chǎn)品Surveil，用于防除草甘膦抗性雜草。
　　2014年，氯酯磺草胺的全球銷售額為0.60億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為14.9%。
　　2.6  氟唑磺隆(flucarbazone)
　　2000年，拜耳上市了三唑啉酮類除草劑氟唑磺隆，商品名為Everest。該產(chǎn)品主要靶標(biāo)美國小麥，防除野燕麥和狗尾草等，因此拜耳的氟唑磺隆主要在美洲市場銷售。
　　2003年，氟唑磺隆剝離給愛利思達(dá)生命科學(xué)公司，自此，其銷售額穩(wěn)步增長。2010年，氟唑磺隆與氯氟吡氧乙酸的復(fù)配產(chǎn)品在加拿大上市，2011年在美國上市。2011年，愛利思達(dá)又上市了加入安全劑的新制劑Everest 2.0，用于春小麥和硬質(zhì)小麥，防除日本雀麥。愛利思達(dá)還授權(quán)先正達(dá)銷售氟唑磺隆。
　　2013年，氟唑磺隆在南非和阿根廷上市；愛利思達(dá)子公司Devidayal還在印度銷售氟唑磺隆。最近，氟唑磺隆在俄羅斯和巴基斯坦上市，商品名為Everest WDG。
　　2014年，氟唑磺隆的全球銷售額為1.15億美元；2009—2014年的復(fù)合年增長率為26.9%。
　　3  其他ALS抑制劑類除草劑的研究與開發(fā)
　　1992年，其他ALS抑制劑類除草劑中的唑嘧磺草胺上市。近5年，該類除草劑中有2個(gè)產(chǎn)品上市，分別為：噻酮磺隆和pyrimisulfan，這兩個(gè)產(chǎn)品皆于2009年上市。
　　拜耳最近開發(fā)了磺酰胺類除草劑氟酮磺草胺（triafamone），其開發(fā)代號為AE 1887196，用藥量為25～50 g/hm2，芽前或芽后早期使用，用于水稻田防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。
　　2014年，拜耳在韓國登記了氟酮磺草胺與tefuryltrione的復(fù)配產(chǎn)品，商品名為Council Complete。這是氟酮磺草胺在全球的首個(gè)登記。
　　2015年3月17日，拜耳在我國臨時(shí)登記了93.6%氟酮磺草胺原藥和19%氟酮磺草胺懸浮劑（商品名為：墾收?）。制劑產(chǎn)品登記防除水稻移栽田一年生雜草，甩施法或藥土法施藥，用藥量為24～36 g/hm2。“0天施藥”技術(shù)是墾收?創(chuàng)新的使用方法，稻農(nóng)在移栽水稻的當(dāng)天即可以邊移栽邊施藥，省工、省時(shí)、省功。墾收?封殺結(jié)合；持效期40～45天。其殺草譜廣，可有效防除稗草、雙穗雀稗、扁稈藨草、一年生莎草；抑制丁香蓼、慈姑、醴腸、眼子菜、狼把草等闊葉雜草。
　　4  其他ALS抑制劑類除草劑的市場前景
　　其他ALS抑制劑類除草劑的市場前景較好，因?yàn)檫@類除草劑中的主要品種大多為新近上市的產(chǎn)品，且主要應(yīng)用作物為水稻和谷物。然而，用于水稻上的產(chǎn)品其市場或?qū)⑹艿饺毡竞晚n國水稻種植面積持續(xù)下降的不利影響。近幾年，中國在加強(qiáng)谷物生產(chǎn)，以降低進(jìn)口，從而使得水稻田除草劑的使用增加，其他ALS抑制劑類除草劑中的許多產(chǎn)品也因此而受益。
　　該類除草劑的其他主要靶標(biāo)作物還包括玉米和大豆等。由于玉米價(jià)格下跌，對玉米田除草劑市場造成了一定的影響，不過，2016年可能會(huì)有所恢復(fù)。其在大豆上的市場一直受益于對草甘膦抗性雜草的防除，但隨著耐24-滴和麥草畏轉(zhuǎn)基因作物的商品化，也將對該類除草劑造成影響。另一個(gè)負(fù)面影響則是雜草對ALS抑制劑類除草劑的抗性。
　　綜上，我們預(yù)測，未來幾年，其他ALS抑制劑類除草劑的市場增速或?qū)⒎啪�，預(yù)計(jì)2019年銷售額為18.30億美元，2014—2019年的復(fù)合年增長率為3.5%。
　　
表4  其他ALS抑制類除草劑市場及未來預(yù)測

	2009—2014 年復(fù)合年增 長率1(%)	2014年 銷售額 (億美元)	2019年銷售額 (億美元預(yù)測)	2014—2019 年復(fù)合年增 長率1(%預(yù)測)
其他ALS抑制劑類除草劑	+13.8	15.42	18.30	+3.5
1 實(shí)際增長率。

五氟磺草胺（penoxsulam）是三唑并嘧啶磺酰胺除草劑，是陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的苗后用除草劑。其化學(xué)名稱為3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)- α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺，作用機(jī)理為抑制乙酰乳酸合成酶（ALS），為目前稻田用除草劑中殺草譜最廣的品種。目前市場上五氟磺草胺的主要?jiǎng)┬蜑?5克/升可分散油懸浮劑，商品名稻杰；39.8%五氟磺草胺和丁草胺復(fù)配懸乳劑，商品名稻悠；60克/升五氟磺草胺和氰氟草酯復(fù)配可分散油懸浮劑，商品名稻喜。

五氟磺草胺2004年在美國環(huán)保署正式注冊登記，2005年在美國南部稻區(qū)推廣上市應(yīng)用，用于旱播、水播和移栽稻田芽后防除稗屬和許多闊葉雜草、莎草和水生雜草。2006年，五氟磺草胺在西班牙、巴西、哥倫比亞、韓國、泰國上市，用于防除水稻雜草。2007年，五氟磺草胺在日本登記并上市，同年在中國登記，適用于水稻防除稗草、一年生莎草、闊葉雜草，2009年進(jìn)入中國市場。經(jīng)過近幾年的發(fā)展，五氟磺草胺在全球市場分布主要集中在水稻上，其全球銷售額參見圖1。但是，五氟磺草胺在非農(nóng)用領(lǐng)域也有搶眼的市場表現(xiàn)，適用于藥肥、草坪、果園等非農(nóng)用領(lǐng)域的除草。2013年，五氟磺草胺在非農(nóng)用領(lǐng)域的銷售額約為1.4億美元，已超過用于水稻田的銷售額1.1億美元。


圖1  五氟磺草胺上市至今的全球銷售額

曾有報(bào)道五氟磺草胺的化合物專利保護(hù)將在2016年9月22日到期，使不少早已將目光鎖定在五氟磺草胺上的企業(yè)欣喜若狂，后經(jīng)核實(shí)，五氟磺草胺原藥發(fā)明專利在中國的申請日為1997年9月23日，有效期截止日期為2017年9月22日。對于這樣一個(gè)預(yù)期未來具有強(qiáng)勁市場表現(xiàn)并即將專利到期的產(chǎn)品，已經(jīng)有眾多的農(nóng)藥企業(yè)著手申請農(nóng)藥登記并開展相關(guān)試驗(yàn)。據(jù)相關(guān)媒體2016年1月報(bào)道，涉及五氟磺草胺田間試驗(yàn)的產(chǎn)品，單劑有261個(gè)，復(fù)配制劑有182個(gè)，按照登記的平均花費(fèi)，所有這些單劑和復(fù)配劑登記下來費(fèi)用達(dá)到2億元，并且這些登記產(chǎn)品均適用于水稻上。由此可見，當(dāng)五氟磺草胺化合物專利到期后，必將是一場激烈的廝殺。

誠然，五氟磺草胺在中國遭遇過專利侵權(quán)的事件，2015年6月江蘇揚(yáng)州警方會(huì)同漣水警方，對一位于漣水的農(nóng)藥生產(chǎn)定點(diǎn)企業(yè)違法生產(chǎn)銷售農(nóng)藥五氟磺草胺案件進(jìn)行偵破，現(xiàn)場查獲產(chǎn)品數(shù)噸，案值逾數(shù)百萬。陶氏益農(nóng)公司表示對侵犯陶氏益農(nóng)五氟磺草胺組合專利權(quán)的任何單位和個(gè)人，將采取一切法律手段追究其民事、行政和刑事責(zé)任，以維護(hù)公司的合法權(quán)益。

雖然距離五氟磺草胺化合物專利到期還有一年多的時(shí)間，已有眾多的農(nóng)藥企業(yè)準(zhǔn)備產(chǎn)品登記，計(jì)劃生產(chǎn)銷售，但是關(guān)于五氟磺草胺的專利布局卻絕不僅僅是只有一個(gè)原藥化合物專利這么簡單，還涉及到諸多的外圍專利保護(hù)，如果在生產(chǎn)過程中使用的原料或方法落入了外圍專利保護(hù)的范圍，將會(huì)使生產(chǎn)陷入被動(dòng)僵局。筆者對涉及五氟磺草胺的專利申請?jiān)诘挛奶厥澜鐚＠�索引�?shù)據(jù)庫進(jìn)行了檢索（檢索截止日期2016年3月1日）和分析，并重點(diǎn)分析了陶氏益農(nóng)公司在中國關(guān)于五氟磺草胺的專利布局，希望農(nóng)藥企業(yè)在登記生產(chǎn)前能夠先排查即將生產(chǎn)的產(chǎn)品及制備方法是否有專利保護(hù)的屏障，避免因侵犯專利權(quán)而造成不必要的經(jīng)濟(jì)損失。


圖2  涉及五氟磺草胺在中國的歷年申請量

涉及五氟磺草胺的專利申請?jiān)谥袊�共�?jì)326件，目前已經(jīng)審結(jié)案件中共計(jì)授權(quán)94件。由圖2可見，1997年在我國出現(xiàn)了第一篇涉及五氟磺草胺的專利申請，由于以通式化合物撰寫并未引起廣泛的關(guān)注，直到2005年以后，涉及五氟磺草胺的專利申請量才有了顯著的增長，原因可能是五氟磺草胺在美國登記，引起了注意，并隨著產(chǎn)品的上市，市場表現(xiàn)較好所致。而從2012年起專利申請量進(jìn)一步增加，這可能是由于2017年專利保護(hù)到期加上五氟磺草胺優(yōu)異的市場表現(xiàn)，使更多人將目光聚焦到五氟磺草胺上。由于2014、2015年申請專利公開的延后性，所以圖中并未體現(xiàn)出這兩年所有的申請量，但是預(yù)計(jì)這兩年會(huì)有較高數(shù)量的專利申請?zhí)岢觥?br />
表1  涉及五氟磺草胺中國專利申請的主要申請人

申請人	申請量(件)
陶氏益農(nóng)公司	72
廣東中迅農(nóng)科股份有限公司	48
巴斯夫公司	23
拜爾公司	15
江蘇龍燈化學(xué)有限公司	12
北京燕化永樂農(nóng)藥有限公司	9
陜西上格之路生物科學(xué)有限公司	6
先正達(dá)公司	5
山東濱農(nóng)科技有限公司	4
聯(lián)保作物科技有限公司	4
江蘇富鼎化學(xué)有限公司	4
常州大學(xué)	3
組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社	3
石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社	3
杜邦公司	3
海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司	3
江蘇東寶農(nóng)藥化工有限公司	3
黑龍江大學(xué)	2

從表1可見，申請量前10位的申請人累計(jì)的申請量為198件，超過了涉及五氟磺草胺在中國專利申請量的60%，表明涉及五氟磺草胺的專利申請研究比較集中。陶氏益農(nóng)公司擁有最多的申請量，其中涉及的技術(shù)主題涵蓋了通式化合物、化合物制備方法、中間體、中間體制備方法、化合物制劑、化合物新用途、復(fù)配組合物等，是五氟磺草胺技術(shù)研發(fā)的主導(dǎo)者。廣東中迅、江蘇龍燈、燕化永樂、陜西上格之路等均是我國農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)＠�申請的主力軍，這些企業(yè)申請的專利技術(shù)主題主要是復(fù)配組合物與制劑。國外的農(nóng)藥大公司如巴斯夫、拜耳等雖然也申請了涉及五氟磺草胺的專利，但是仔細(xì)分析這些專利后發(fā)現(xiàn)，絕大多數(shù)專利申請的發(fā)明點(diǎn)并不在于五氟磺草胺，而是技術(shù)方案中涉及了五氟磺草胺的復(fù)配組合物。江蘇富鼎、常州大學(xué)、黑龍江大學(xué)申請的專利主要涉及五氟磺草胺的制備方法以及對五氟磺草胺通式化合物的進(jìn)一步修飾。

從陶氏益農(nóng)公司關(guān)于五氟磺草胺專利申請的時(shí)間來看，陶氏益農(nóng)公司對五氟磺草胺的技術(shù)研發(fā)項(xiàng)目涉及了整個(gè)產(chǎn)品生命周期的全過程，涵蓋了所有的技術(shù)主題，對于五氟磺草胺的外圍專利保護(hù)非常豐富，無形中延長了五氟磺草胺的保護(hù)期。根據(jù)我國農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所公布的信息，已經(jīng)有幾家企業(yè)獲得了涉及五氟磺草胺的產(chǎn)品登記，從登記的情況來看，有些登記的產(chǎn)品是有專利保護(hù)的，有些登記的產(chǎn)品并未提交專利申請。但是根據(jù)陶氏益農(nóng)公司的專利布局，雖然原藥化合物即將專利過期，仍然有大量的外圍專利直接或間接保護(hù)五氟磺草胺，希望生產(chǎn)企業(yè)能夠重視這些尚處于專利保護(hù)期的制備方法和中間體專利，在尊重專利權(quán)的前提下，結(jié)合實(shí)際情況開展生產(chǎn)。

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