專利過(guò)期農(nóng)藥品種點(diǎn)評(píng)——氟啶蟲(chóng)酰胺

2003年氟啶蟲(chóng)酰胺上市，2009年的銷售額為3,500萬(wàn)美元，2004—2009年復(fù)合年增長(zhǎng)率為28.50%；2010年銷售額4,000萬(wàn)美元，同比增長(zhǎng)14.29%。石原產(chǎn)業(yè)已制定了氟啶蟲(chóng)酰胺全球銷售目標(biāo)，年銷售額至少達(dá)5,000萬(wàn)美元。目前看來(lái)，這一目標(biāo)并不遙遠(yuǎn)。

氟啶蟲(chóng)酰胺的市場(chǎng)起程于美國(guó)，繼而涉足歐洲、亞洲和拉美市場(chǎng)等，迄今已在全球30多個(gè)國(guó)家登記上市，其中包括：美國(guó)、法國(guó)、英國(guó)、荷蘭、韓國(guó)、巴西、哥倫比亞、日本、中國(guó)、意大利、印度和澳大利亞等。
2003年9月26日，氟啶蟲(chóng)酰胺首次在美國(guó)取得登記。

2010年9月1日，氟啶蟲(chóng)酰胺列入歐盟農(nóng)藥登記條例 (1107/2009) 已登記有效成分名單，有效期至2020年8月31日。

氟啶蟲(chóng)酰胺的化合物專利
2013年7月，氟啶蟲(chóng)酰胺在歐洲、美國(guó)和中國(guó)的專利保護(hù)幾乎同時(shí)到期；2013年9月25日，其在美國(guó)的登記資料保護(hù)期滿；2020年8月31日，它在歐盟的登記資料保護(hù)終止。因此，2013年，氟啶蟲(chóng)酰胺在中、美、歐市場(chǎng)都已成為專利過(guò)期產(chǎn)品。但至2013年12月12日，除分裝登記外，還沒(méi)有一家中國(guó)企業(yè)登記氟啶蟲(chóng)酰胺。

氟啶蟲(chóng)酰胺的作用機(jī)理及其應(yīng)用
氟啶蟲(chóng)酰胺作用機(jī)理新穎，對(duì)蚜蟲(chóng)等刺吸式口器害蟲(chóng)具有很好的神經(jīng)毒性和快速拒食活性。它對(duì)蚜蟲(chóng)口針的阻塞作用使其類似于吡蚜酮，但它又不像吡蚜酮能使飛蝗前腸的自發(fā)性收縮增強(qiáng)；它具有神經(jīng)毒性，但其對(duì)典型的神經(jīng)毒劑作用靶標(biāo)乙酰膽堿酯酶和煙堿乙酰膽堿受體等沒(méi)有作用。國(guó)際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì)將氟啶蟲(chóng)酰胺劃分為9C類：選擇性同翅目拒食劑，它是該組產(chǎn)品中的唯一成員�！拔ㄒ怀蓡T”意味著它與其他殺蟲(chóng)劑沒(méi)有交互抗性。

刺吸式口器害蟲(chóng)取食帶有氟啶蟲(chóng)酰胺的植物汁液后，30 min內(nèi)迅速停止取食，且這種拒食作用具有不可恢復(fù)性，1 h內(nèi)完全沒(méi)有排泄物出現(xiàn)，被阻止吸汁的害蟲(chóng)最終因饑餓而死亡。

氟啶蟲(chóng)酰胺具有選擇性、內(nèi)吸性，滲透作用強(qiáng)，持效期長(zhǎng)，可用于果樹(shù)、谷物、馬鈴薯、水稻、棉花、蔬菜、豆類、黃瓜、茄子、甜瓜、茶樹(shù)和觀賞植物等，防治刺吸式口器害蟲(chóng)，如蚜蟲(chóng)、粉虱、褐飛虱、薊馬和葉蟬等，其中對(duì)蚜蟲(chóng)具有優(yōu)異防效。葉面噴霧，用藥量為50～100 g a.i./hm2。

氟啶蟲(chóng)酰胺的前景展望
全球取食汁液害蟲(chóng)防治劑的市值約為20億美元，其中新煙堿類殺蟲(chóng)劑在這方市場(chǎng)上權(quán)威地把持著統(tǒng)治地位；吡蚜酮近幾年的市場(chǎng)如日中天；陶氏益農(nóng)的氟啶蟲(chóng)胺腈雖小荷才露尖尖角，卻早有蜻蜓立上頭。氟啶蟲(chóng)胺腈特別適用于棉花和水稻作物，是亞砜亞胺類新型化學(xué)結(jié)構(gòu)殺蟲(chóng)劑中的第一個(gè)化合物，它在美國(guó)的無(wú)限制條件登記一下子涵蓋了近40種作物或作物組，據(jù)稱，氟啶蟲(chóng)胺腈表現(xiàn)出的性能優(yōu)于市場(chǎng)一流殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉，且與目前領(lǐng)先產(chǎn)品不存在交互抗性。

2003年，氟啶蟲(chóng)酰胺以獨(dú)特的作用機(jī)理、極高的生物活性以及對(duì)蚜蟲(chóng)的優(yōu)異防效進(jìn)入了這塊競(jìng)爭(zhēng)激烈的市場(chǎng)，其2010年的銷售額為4,000萬(wàn)美元。雖然這不是大家慣于關(guān)注的億元產(chǎn)品，但它入市后的數(shù)年里一直以超過(guò)市場(chǎng)平均水平的增長(zhǎng)率集聚著自身的能量。

無(wú)論是簡(jiǎn)單的化學(xué)結(jié)構(gòu)還是作物防治譜，氟啶蟲(chóng)酰胺與氟啶蟲(chóng)胺腈都有太多相似之處，當(dāng)陶氏益農(nóng)大張旗鼓地推廣其新型殺蟲(chóng)劑氟啶蟲(chóng)胺腈，并標(biāo)注其峰值銷售額為1億美元時(shí)，比其早9年上市的氟啶蟲(chóng)酰胺則悄然進(jìn)入了專利過(guò)期產(chǎn)品之列；而且不適時(shí)宜地與噻蟲(chóng)嗪同月在中、歐市場(chǎng)專利到期，與噻蟲(chóng)嗪的火熱形成強(qiáng)烈反差的是，氟啶蟲(chóng)酰胺的場(chǎng)景靜悄悄。

這種“靜”似乎又與氟啶蟲(chóng)酰胺的性能形成反差。我們不妨睜開(kāi)慧眼去認(rèn)識(shí)和了解一下氟啶蟲(chóng)酰胺，或許它會(huì)成為我們的備選品種之一。