氯蟲(chóng)苯甲酰胺、氟苯蟲(chóng)酰胺等雙酰胺殺蟲(chóng)劑的現(xiàn)狀與展望

雙酰胺類殺蟲(chóng)劑是近年來(lái)殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)，它作用于昆蟲(chóng)的魚(yú)尼汀受體，具有作用機(jī)制新穎、高效、與傳統(tǒng)農(nóng)藥無(wú)交互抗性、對(duì)非靶標(biāo)生物安全和對(duì)環(huán)境相容性好等特點(diǎn)，引起了人們的注意，國(guó)外一些大的農(nóng)藥公司相繼進(jìn)入了雙酰胺類殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域，參與了此類化合物的合成研究，從而使其成為殺蟲(chóng)劑研究開(kāi)發(fā)的一大熱點(diǎn)。從氟苯蟲(chóng)酰胺問(wèn)世到目前為止，已有8個(gè)產(chǎn)品商品化或即將商品化，成為目前最有市場(chǎng)潛力的殺蟲(chóng)劑品種。

作用特點(diǎn)
雙酰胺類殺蟲(chóng)劑的上市，引起了農(nóng)藥界的廣泛興趣，主要有以下的優(yōu)點(diǎn)：防效卓越，持效期長(zhǎng)。雙酰胺類殺蟲(chóng)劑在大田對(duì)鱗翅目害蟲(chóng)的表現(xiàn)非常突出，在卵孵盛期－低齡幼蟲(chóng)期使用，防效優(yōu)于目前絕大多數(shù)殺蟲(chóng)劑，持效期長(zhǎng)，保葉效果顯著；毒性極低，安全性高。雙酰胺類殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品對(duì)蜜蜂、魚(yú)類、天敵生物、人畜、鳥(niǎo)類等高度安全，對(duì)甲殼類動(dòng)物有一定風(fēng)險(xiǎn)；成蟲(chóng)、幼蟲(chóng)均有效果。對(duì)幼蟲(chóng)主要通過(guò)胃毒作用，兼有觸殺作用（胃毒作用強(qiáng)于觸殺作用，其觸殺作用不低于其他觸殺性殺蟲(chóng)劑）；對(duì)成蟲(chóng)主要通過(guò)觸殺作用。對(duì)低齡幼蟲(chóng)具有極高活性，對(duì)高齡高活性，對(duì)成蟲(chóng)中等活性。具有極高卵/幼活性。所謂卵/幼活性不同于卵活性，由于該類殺蟲(chóng)劑作用于魚(yú)尼汀受體，使肌肉不可逆收縮。而卵無(wú)肌肉，所以對(duì)卵無(wú)效，卵/幼是指卵即將孵化出幼蟲(chóng)的階段，此時(shí)卵殼尚未破裂，但里面已經(jīng)孵化形成幼蟲(chóng)。卵幼活性包括兩方面，一是該類殺蟲(chóng)劑滲透進(jìn)入卵殼內(nèi)，觸殺幼蟲(chóng)；二是幼蟲(chóng)咬破或吞食卵殼時(shí)因胃毒致死。

雙酰胺類殺蟲(chóng)劑品種介紹

鄰苯二甲酰胺類殺蟲(chóng)劑
1：氟苯蟲(chóng)酰胺
氟苯蟲(chóng)酰胺開(kāi)發(fā)代號(hào)NNI-0001，是日本農(nóng)藥公司開(kāi)發(fā)的有獨(dú)特作用機(jī)制的新型殺蟲(chóng)劑。1989年，大阪府立大學(xué)津田等在研究除草劑的過(guò)程中合成了一系列的鄰苯二甲酰胺類化合物，在綜合改造的基礎(chǔ)上最終開(kāi)發(fā)出了氟苯蟲(chóng)酰胺。

氟苯蟲(chóng)酰胺具有獨(dú)特的作用方式，高效廣譜，殘效期長(zhǎng)，毒性低，用于防治鱗翅目害蟲(chóng)，對(duì)除蟲(chóng)菊酯類、苯甲酰脲類、有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類已產(chǎn)生抗性的小菜蛾3齡幼蟲(chóng)具有很好的活性。對(duì)幾乎所有的鱗翅目類害蟲(chóng)均具有很好的活性。主要用于蔬菜、水果、水稻和棉花防治鱗翅目害蟲(chóng)，對(duì)成蟲(chóng)和幼蟲(chóng)均有優(yōu)良活性，作用迅速、持效期長(zhǎng)。

2001年日本農(nóng)藥公司和拜耳公司合作，加快了氟苯蟲(chóng)酰胺的市場(chǎng)化進(jìn)程。2007年首次在菲律賓、日本獲準(zhǔn)登記，后又在印度、巴基斯坦、巴西、美國(guó)等國(guó)獲準(zhǔn)登記，主要用于果樹(shù)、蔬菜、大豆、茶等防治害蟲(chóng)。在2008年獲得了我國(guó)的臨時(shí)登記，2011年轉(zhuǎn)為正式登記。氟苯蟲(chóng)酰胺單劑主要有氟苯蟲(chóng)酰胺20%水分散粒劑以及48%懸浮劑。防治對(duì)象主要為白菜甜菜夜蛾和小菜蛾。拜耳公司2010年登記了阿維菌素和氟苯蟲(chóng)酰胺10%懸浮劑，登記作物和防治對(duì)象為水稻稻縱卷葉螟和二化螟。拜耳產(chǎn)品以Belt、Fenos和Fame的商品名在美國(guó)、歐盟、加拿大、澳大利亞、阿根廷、巴西、智利、哥倫比亞、印度、巴基斯坦和菲律賓銷(xiāo)售。該產(chǎn)品已獲得歐盟的批準(zhǔn)，從2014年9月1日起生效。氟苯蟲(chóng)酰胺于2007年由日本農(nóng)藥公司以Phoenix的商品名在日本推出，用于茶、蔬菜、水果和棉花等多種作物防治鱗翅目害蟲(chóng)，Phoenix在日本國(guó)內(nèi)市場(chǎng)增長(zhǎng)強(qiáng)勁。氟苯蟲(chóng)酰胺2012年全世界銷(xiāo)售額為2.30億美元，2013年達(dá)到4.45億美元，近5年年均增長(zhǎng)率為77.9%。

2：氯氟氰蟲(chóng)酰胺
氯氟氰蟲(chóng)酰胺是由浙江省化工研究院有限公司自主開(kāi)發(fā)的鄰苯二甲酰胺類新型殺蟲(chóng)劑，其殺蟲(chóng)譜主要是鱗翅目害蟲(chóng)，主要防治菜青蟲(chóng)、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、三化螟、稻縱卷葉螟、棉鈴蟲(chóng)，尤其是針對(duì)水稻螟蟲(chóng)的防治。氯氟氰蟲(chóng)酰胺2012年開(kāi)始做田間藥效試驗(yàn)，各項(xiàng)試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，該產(chǎn)品的綜合防治效果很理想，包括死蟲(chóng)率和持效期。目前市場(chǎng)上防治水稻螟蟲(chóng)的產(chǎn)品效果不盡如人意，氯氟氰蟲(chóng)酰胺無(wú)論從殺蟲(chóng)效果、持效期還是安全性的表現(xiàn)都值得期待。

鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲(chóng)劑
1：氯蟲(chóng)苯甲酰胺:
氯蟲(chóng)苯甲酰胺（試驗(yàn)代號(hào)：DPX-E2Y45是由杜邦研制并與先正達(dá)共同開(kāi)發(fā)的新型作用機(jī)制的雙酰胺類殺蟲(chóng)劑。適用作物為水果、蔬菜、棉花、葡萄、馬鈴薯、水稻、觀賞性植物、草坪。防治對(duì)象有黏蟲(chóng)（亞熱帶黏蟲(chóng)、草地黏蟲(chóng)、黃條黏蟲(chóng)、西部黃條黏蟲(chóng)）、棉鈴蟲(chóng)、番茄蠹蛾、番茄小食心蟲(chóng)、天蛾、庭園網(wǎng)螟、馬鈴薯塊莖蛾、小菜蛾、粉紋夜蛾、菜青蟲(chóng)、歐洲玉米螟、亞洲玉米螟、甜瓜野螟、瓜絹螟、瓜野螟、煙青蟲(chóng)、夜蛾，甜菜夜蛾、蘋(píng)果蠹蛾、桃小食心蟲(chóng)，梨小食心蟲(chóng)、薔薇斜條卷葉蛾、蘋(píng)小卷葉蛾、斑幕潛葉蛾、金紋細(xì)蛾、水稻螟蟲(chóng)、二化螟、三化螟、大螟、稻縱卷葉螟、稻水象甲、稻癭蚊、黑尾葉蟬、胡椒象甲、螺痕潛蠅、美洲斑潛蠅、煙粉虱、馬鈴薯象甲等。氯蟲(chóng)苯甲酰胺高效廣譜，在低劑量下就有可靠和穩(wěn)定的防效，害蟲(chóng)立即停止取食，藥效期長(zhǎng)，防雨水沖洗，在作物生長(zhǎng)的任何時(shí)期提供即刻和長(zhǎng)久的保護(hù)。由于該藥具有較強(qiáng)的滲透性，藥劑能穿過(guò)莖部表皮細(xì)胞層進(jìn)入木質(zhì)部，從而沿木質(zhì)部傳導(dǎo)至未施藥的其他部位，因此在田間作業(yè)中，用彌霧或細(xì)噴霧效果更好。藥劑主要作用途徑以胃毒為主，施藥后藥液內(nèi)吸傳導(dǎo)性均勻分布在植物體內(nèi)，害蟲(chóng)取食后迅速停止取食，慢慢死亡；有一定觸殺性，但不是主要?dú)⑾x(chóng)途徑；對(duì)出孵幼蟲(chóng)有強(qiáng)力殺傷性，害蟲(chóng)出孵咬破卵殼接觸卵面藥劑中毒而死。

氯蟲(chóng)苯甲酰胺2007年在菲律賓、印尼和羅馬尼亞上市，2008年在美國(guó)、加拿大、澳大利亞、阿根廷、印度、土耳其和幾個(gè)亞洲國(guó)家登記上市，用于水稻、水果和蔬菜；2009年在意大利和巴西上市、2010年在西班牙和葡萄牙上市。根據(jù)與杜邦公司協(xié)議，先正達(dá)公司獲得了該品種混配產(chǎn)品在全球范圍內(nèi)開(kāi)發(fā)的權(quán)利。先正達(dá)公司2011年開(kāi)發(fā)了氯蟲(chóng)苯甲酰胺與高效氯氟氰菊酯的混劑，在美國(guó)獲得登記，用于棉花、煙草等作物。2012年氯蟲(chóng)苯甲酰胺與阿維菌素、噻蟲(chóng)嗪的混配產(chǎn)品在意大利上市。氯蟲(chóng)苯甲酰胺＋阿維菌素是一種懸浮劑，用于控制梨果害蟲(chóng)果蠹蛾和梨木虱、西紅柿潛葉蠅、其他蔬菜的鱗翅目蟲(chóng)害以及油桃和桃子的二斑葉螨等。該產(chǎn)品在2007年布萊頓植保大會(huì)獲最具創(chuàng)新化學(xué)獎(jiǎng)。氯蟲(chóng)苯甲酰胺以優(yōu)異的性能得到市場(chǎng)的認(rèn)可，市場(chǎng)迅猛發(fā)展，2008年全球銷(xiāo)售5500萬(wàn)美元，上市4年后在2011年超過(guò)了6億美元，2012年全世界銷(xiāo)售額為9.15億美元。2013年全世界銷(xiāo)售額達(dá)到12.40億美元。氯蟲(chóng)苯甲酰胺于2014年5月1日被歐盟正式列入附錄1，有效期截止于2024年4月30日。

2：溴氰蟲(chóng)酰胺
溴氰蟲(chóng)酰胺是美國(guó)杜邦開(kāi)發(fā)的第二代魚(yú)尼汀受體抑制劑類殺蟲(chóng)劑，試驗(yàn)代號(hào)DPX-HGW86。除了具有氯蟲(chóng)苯甲酰胺的滲透性、傳導(dǎo)性、化學(xué)穩(wěn)定性、高殺蟲(chóng)活性，另外還具有很強(qiáng)的內(nèi)吸活性，殺蟲(chóng)更徹底。該產(chǎn)品與氯蟲(chóng)苯甲酰胺相比，適用作物更為廣泛，既能防治咀嚼式口器害蟲(chóng)，又能防治刺吸式口器害蟲(chóng)，包括鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲(chóng)。室內(nèi)和田間的試驗(yàn)表明，其對(duì)主要的飛虱有非常優(yōu)異的活性，包括B型和Q型煙粉虱等。使用劑量10～100 g a.i./hm2。

溴氰蟲(chóng)酰胺主要用于蔬菜和果樹(shù)上。由于溴氰蟲(chóng)酰胺具有內(nèi)吸活性，因此可以采用很多方法，包括噴霧、灌根、土壤混施、種子處理及其他方式。溴氰蟲(chóng)酰胺經(jīng)2010年農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所通過(guò)對(duì)7種作物的13種靶標(biāo)害蟲(chóng)（小白菜小菜蛾、小白菜菜青蟲(chóng)、小白菜蚜蟲(chóng)、小白菜斜紋夜蛾、小白菜跳甲、菜豆美洲斑潛蠅、菜豆豆莢螟、黃瓜瓜蚜、黃瓜煙粉虱、大蔥斑潛蠅、大蔥薊馬、大蔥甜菜夜蛾、豇豆美洲斑潛蠅、豇豆豆莢螟、豇豆薊馬、豇豆蚜蟲(chóng)、西瓜煙粉虱、西瓜蚜蟲(chóng)、西瓜棉鈴蟲(chóng)、西瓜甜菜夜蛾、番茄棉鈴蟲(chóng)、番茄煙粉虱、番茄蚜蟲(chóng)、棉花蚜蟲(chóng)、棉花棉鈴蟲(chóng)、棉花煙粉虱）的田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明，在害蟲(chóng)低齡盛發(fā)期進(jìn)行噴霧防治，該產(chǎn)品對(duì)上述靶標(biāo)害蟲(chóng)均具有很好的防治效果，且對(duì)試驗(yàn)作物和天敵生物安全，是目前防治蔬菜上多種害蟲(chóng)的理想藥劑之一。2012年9月，美國(guó)杜邦公司的殺蟲(chóng)劑溴氰蟲(chóng)酰胺94%原藥獲農(nóng)業(yè)部藥檢所正式登記，有效期至2019年2月13日。該公司成為第一家在我國(guó)獲批登記溴氰蟲(chóng)酰胺原藥的企業(yè)。溴氰蟲(chóng)酰胺仍處于商業(yè)化的初級(jí)階段，預(yù)計(jì)將在未來(lái)幾年內(nèi)實(shí)現(xiàn)大面積的批準(zhǔn)。2013年銷(xiāo)售額達(dá)到2000萬(wàn)美元。

溴氰蟲(chóng)酰胺2012年以Benevia的商品名在阿根廷最先推出，用于西紅柿，2013年加拿大批準(zhǔn)在一系列作物的葉面和種子處理使用。2013年底在13個(gè)國(guó)家獲得登記。溴氰蟲(chóng)酰胺的峰值銷(xiāo)售額預(yù)計(jì)在2.5億～3.0億美元。

3：四氯蟲(chóng)酰胺
四氯蟲(chóng)酰胺（代號(hào)SYP9080）由中國(guó)中化集團(tuán)公司下屬沈陽(yáng)化工研究院研發(fā)，這是我國(guó)首個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的雙酰胺類殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品。沈陽(yáng)化工研究院有限公司以氯蟲(chóng)苯甲酰胺為先導(dǎo)化合物，通過(guò)對(duì)其結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)取代基、吡唑取代基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，于2008年發(fā)現(xiàn)具有高殺蟲(chóng)活性的化合物四氯蟲(chóng)酰胺。其可用于防治水稻上的二化螟、稻縱卷葉螟等，以及蔬菜上的小菜蛾、菜青蟲(chóng)等鱗翅目害蟲(chóng)。2013年11月18日，沈陽(yáng)化化研究院（南通）化工科技發(fā)展有限公司取得了四氯蟲(chóng)酰胺10%懸浮劑的分裝登記；2014年4月28日，沈陽(yáng)科創(chuàng)化學(xué)品有限公司取得了四氯蟲(chóng)酰胺95%原藥和10%懸浮劑的臨時(shí)登記。四氯蟲(chóng)酰胺對(duì)哺乳動(dòng)物低毒，對(duì)甜菜夜蛾、小菜蛾、黏蟲(chóng)、二化螟等鱗翅目害蟲(chóng)防效優(yōu)異，具有較好的應(yīng)用前景和開(kāi)發(fā)價(jià)值。

4：環(huán)溴蟲(chóng)酰胺
環(huán)溴蟲(chóng)酰胺試驗(yàn)代號(hào)為IKI-3106，日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社研發(fā)。環(huán)溴蟲(chóng)酰胺具有廣譜的殺蟲(chóng)活性，對(duì)小菜蛾、斜紋夜蛾、粉虱、蚜蟲(chóng)、薊馬、家蠅、斑潛蠅、白蟻等具有很好的殺死效果，且具有很好的內(nèi)吸活性。盡管在結(jié)構(gòu)上具備魚(yú)尼汀受體抑制劑的雙酰胺結(jié)構(gòu)，但是據(jù)報(bào)道其具有不同的作用機(jī)制。

2013年4季度，石原已向日本和歐盟申請(qǐng)登記殺蟲(chóng)劑環(huán)溴蟲(chóng)酰胺，并于2014年一季度向美國(guó)、加拿大和澳大利亞申請(qǐng)登記該產(chǎn)品。環(huán)溴蟲(chóng)酰胺用于防治鱗翅目和刺吸式口器害蟲(chóng)。美國(guó)EPA計(jì)劃于2016年初對(duì)環(huán)溴蟲(chóng)酰胺作出登記決定。

5：氟氰蟲(chóng)酰胺
氟氰蟲(chóng)酰胺試驗(yàn)代號(hào)為BCS-CL73507，2014年由拜耳作物科學(xué)開(kāi)發(fā)的雙酰胺類殺蟲(chóng)劑。在低劑量下對(duì)鱗翅目、鞘翅目及雙翅目害蟲(chóng)有很好的防治效果。

間苯甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲(chóng)劑
間苯甲酰氨基苯甲酰胺是日本三井農(nóng)業(yè)化學(xué)公司研制的雙酰胺類殺蟲(chóng)劑，開(kāi)發(fā)代碼為MCI-8007，現(xiàn)已與巴斯夫共同合作開(kāi)發(fā)，主要用于防除綠葉蔬菜、多年生作物和谷物等作物上的鱗翅目、鞘翅目、白蟻以及蚊蠅等害蟲(chóng)。其可能具有新穎的作用機(jī)制。

雙酰胺類殺蟲(chóng)劑的展望
我國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó)，殺蟲(chóng)劑的使用在農(nóng)、林以及衛(wèi)生害蟲(chóng)的防治上發(fā)揮了重要的作用。但隨著人們對(duì)生態(tài)環(huán)境、健康日益重視的同時(shí)，對(duì)殺蟲(chóng)劑的要求越來(lái)越高。雙酰胺類殺蟲(chóng)劑的發(fā)現(xiàn)是殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域的重要里程碑。目前，雙酰胺類殺蟲(chóng)劑是殺蟲(chóng)劑中發(fā)展最快的部分，在絕大多數(shù)國(guó)家的許多作物體系中廣泛使用。由于這類殺蟲(chóng)劑低毒、靶標(biāo)獨(dú)特、應(yīng)用方法多樣，使得它們成為害蟲(chóng)綜合治理戰(zhàn)略中的重要武器。

自第一個(gè)雙酰胺類殺蟲(chóng)劑問(wèn)世以來(lái)，國(guó)外一些大公司在該領(lǐng)域進(jìn)行了廣泛的深入研究，國(guó)內(nèi)很多研究機(jī)構(gòu)和科研院所都展開(kāi)了這類新農(nóng)藥的開(kāi)發(fā)工作，目前已經(jīng)取得很好的進(jìn)展，發(fā)現(xiàn)了一些高活性的先導(dǎo)化合物，這類殺蟲(chóng)劑對(duì)用傳統(tǒng)殺蟲(chóng)劑已產(chǎn)生抗藥性問(wèn)題給出了良好的解決方案，該類殺蟲(chóng)劑是那些對(duì)哺乳動(dòng)物毒性高、有殘留和環(huán)境問(wèn)題的有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、有機(jī)氯類等殺蟲(chóng)劑的較好替代和改進(jìn)的產(chǎn)品，在人們?nèi)找骊P(guān)注生態(tài)環(huán)境以及提倡綠色環(huán)保的今天具有廣闊的發(fā)展前景。