農(nóng)藥微乳劑概念及其生產(chǎn)應(yīng)用中存在問(wèn)題

農(nóng)藥微乳劑(microemulsion，ME)屬于微乳分散體系，該體系在微觀結(jié)構(gòu)上存在3種類型：水包油、油包水和雙連續(xù)結(jié)構(gòu)，但只有水包油型的農(nóng)藥微乳劑對(duì)環(huán)境友好，具有應(yīng)用價(jià)值，所以本文討論的范疇僅限于水包油型農(nóng)藥微乳劑。該劑型于20世紀(jì)70年代在國(guó)外出現(xiàn)，為透明單相的水基液態(tài)劑型。

    1 農(nóng)藥微乳劑的概念
    《農(nóng)藥劑型名稱及代碼國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)》(GB／T19378—2003)中將微乳劑界定為“透明或半透明的均一液體，用水稀釋后成微乳狀液體的制劑”。該定義只強(qiáng)調(diào)了用水稀釋后成微乳液態(tài)，而并未說(shuō)明制劑組成、性質(zhì)，因而略顯簡(jiǎn)單和不足。黎金嘉對(duì)農(nóng)藥微乳劑的定義則更全面一些：“水和與水不相溶的農(nóng)藥液體，在表面活性劑和助表面活性劑的作用下，形成各向同性的、熱力學(xué)穩(wěn)定的、外觀是透明或半透明的、單相流動(dòng)的分散體系”。該定義不但說(shuō)明了微乳劑劑型組成為有效成分(原油可不加有機(jī)溶劑直接配制，原粉加入適量的有機(jī)溶劑溶解，下同)、表面活性劑、助表面活性劑和水，而且強(qiáng)調(diào)了以水作為連續(xù)相(把水放在首要位置)，明確了農(nóng)藥微乳劑屬于水包油的微乳液范疇，是水基化制劑。這與微乳液的定義較接近。目前公認(rèn)的微乳液的定義是由
Danielsson和Lindman提出的，即“微乳液是一個(gè)由水、油兩親性物質(zhì)(分子)組成的、光學(xué)上各向同性、熱力學(xué)上穩(wěn)定且經(jīng)時(shí)穩(wěn)定的外觀透明或者近乎透明的膠體分散體系，微觀上由表面活性劑界面膜所包覆的一種或兩種液體的微滴構(gòu)成”。但黎金嘉對(duì)農(nóng)藥微乳劑的定義略顯不足的是沒(méi)有定義稀釋液的狀態(tài)(農(nóng)藥微乳劑不同于一般微乳液之處在于其可對(duì)水稀釋，存在著稀釋液形態(tài))，若與國(guó)標(biāo)定義相結(jié)合，則可形成較完整的農(nóng)藥微乳劑定義。
    農(nóng)藥微乳劑的定義明確了其性質(zhì)為“各向同性的、熱力學(xué)穩(wěn)定”的分散體系。微乳劑在表面活性劑和助表面活性劑的作用下，界面張力急劇降低，甚至出現(xiàn)瞬間負(fù)值，形成穩(wěn)定的界面膜，油分子向膜內(nèi)滲透，導(dǎo)致膜壓增大到大于油一水界面張力，產(chǎn)生負(fù)界面張力。而負(fù)界面張力是不可能存在的，為了達(dá)到體系平衡，體系將自發(fā)擴(kuò)張界面，導(dǎo)致大量表面活性劑和助表面活性劑混合物吸附于油-水界面上而使其體積濃度降低，直至界面張力恢復(fù)至零或微小的正值，使分散質(zhì)點(diǎn)分散度增加，最終形成更小的液滴，形成微乳液。當(dāng)分散質(zhì)點(diǎn)在熱運(yùn)動(dòng)下發(fā)生碰撞而聚結(jié)時(shí)，分散質(zhì)點(diǎn)變大又會(huì)形成瞬間負(fù)界面張力，使分散質(zhì)點(diǎn)再次分散變小，以增大界面積，使負(fù)界面張力消除，體系又達(dá)到平衡。若微乳液滴有發(fā)生聚結(jié)的趨勢(shì)，則界面面積縮小，復(fù)又產(chǎn)生負(fù)界面張力，從而對(duì)抗液滴
聚結(jié)，保持微乳液的穩(wěn)定性。因此，微乳液是熱力學(xué)穩(wěn)定體系，分散質(zhì)點(diǎn)不會(huì)聚結(jié)，體系不會(huì)分層。其中助表面活性劑的作用為：降低界面張力；增加界面的柔性，使界面易于彎曲；調(diào)節(jié)親水親油平衡(hydrophile-lipophile balance，HLB)值和界面的自發(fā)彎曲，有效促進(jìn)微乳液的自發(fā)形成。農(nóng)藥微乳劑是自發(fā)形成的，只要配方合適，稍加攪動(dòng)即可形成，其形成與配方組成有關(guān)，而與制備方式無(wú)關(guān)。微乳劑的外觀為“單相、透明或半透明的流動(dòng)液體”。由于微乳液的分散質(zhì)點(diǎn)在10～100 nm之間，遠(yuǎn)小于可見(jiàn)光的波長(zhǎng)(380～780 nm)，因此白光能透過(guò)微乳液，致使肉眼看上去微乳液的外觀是透明的單相分散體系，但在微觀上卻為兩相分散體系，存在著油珠分散質(zhì)點(diǎn)。用激光光散射儀可測(cè)定其油珠粒徑大小及分布。農(nóng)藥微乳劑外觀有時(shí)呈各種顏色，這是由于其能較強(qiáng)地選擇性吸收某一波長(zhǎng)的光，使該波長(zhǎng)的透過(guò)光部分變?nèi)�，從而呈現(xiàn)某種顏色(如淡黃色到紅色)。每種農(nóng)藥有效成分都有自己的特征吸收波長(zhǎng)，農(nóng)藥微乳劑中液滴對(duì)某一波長(zhǎng)光的吸收主要取決于農(nóng)藥有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
    農(nóng)藥微乳劑及其稀釋液外觀為透明或半透明，是使用者區(qū)分微乳劑與~LTEh最直觀的視覺(jué)判斷，無(wú)需用儀器檢測(cè)就能進(jìn)行�！皢蜗唷币馕吨�不分層、無(wú)結(jié)晶、無(wú)液晶、無(wú)沉淀、無(wú)懸浮物，“流動(dòng)”意味著不出現(xiàn)凝膠和粘稠。粘稠和不流動(dòng)的農(nóng)藥制劑常常給使用者帶來(lái)不便，因此在微乳劑中添加增黏劑 是不必要的。一般來(lái)說(shuō)，在農(nóng)藥制劑中添加增黏劑是為了提高制劑的穩(wěn)定性，如懸浮劑、水乳劑等，而微乳劑是熱力學(xué)穩(wěn)定體系，無(wú)需再添加增黏劑來(lái)提高其穩(wěn)定性。針對(duì)以上農(nóng)藥微乳劑的概念，對(duì)照來(lái)看目前我國(guó)農(nóng)藥市場(chǎng)上的微乳劑品種，大多數(shù)還是比較規(guī)范的，的確屬于微乳劑的范疇，如阿維菌素(abamectin)微乳劑、高效氯氰菊酯微乳劑(betacypermethrin)
、阿維·達(dá)微乳劑等等。但也有少數(shù)品種并不屬于微乳劑，卻冠以微乳劑的名稱。下面舉幾個(gè)典型的例子，予以辨析。
    20%殺蟲(chóng)單(monosultap)微乳劑。殺蟲(chóng)單為水溶性鈉鹽，完全溶于水，在水中可形成真溶液，液體制劑只能加工成水劑，在制劑中不可能存在油相，即不可能在水溶液中發(fā)現(xiàn)分散質(zhì)點(diǎn)(油珠顆粒)。

    30%吡蟲(chóng)啉(imidacloprid)微乳劑(該品種已獲得農(nóng)藥臨時(shí)登記) 。吡蟲(chóng)啉一般溶于極性溶劑，而不溶于非極性溶劑。但配制農(nóng)藥微乳劑時(shí)一般采用非極性溶劑，因極性溶劑一般與水互溶，在水相中很容易析出有效成分結(jié)晶，故通常不用作農(nóng)藥微乳劑的溶劑。筆者配制的吡蟲(chóng)啉微乳劑有效成分質(zhì)量分?jǐn)?shù)僅為，而30%的質(zhì)量分?jǐn)?shù)則不太可能達(dá)到(博主注:酸法是可以做到的)。30%吡蟲(chóng)啉微乳劑應(yīng)該是由大量的極性溶劑組成，因此該制劑稱為可溶液劑應(yīng)更為恰當(dāng)(博主注:根據(jù)博主自己的經(jīng)驗(yàn),若將吡蟲(chóng)啉單純做可溶性液劑,含量至多只能做到20-25%.再高難以做好)。由于吡蟲(chóng)啉具有一定的水溶性，以使用濃度稀釋不會(huì)影響乳液穩(wěn)定性，但20倍稀釋液的乳液不穩(wěn)定，將很快析出吡蟲(chóng)啉結(jié)晶。

    20%氧樂(lè)果(omethoate)無(wú)水微乳劑。氧樂(lè)果是一種溶于水的有機(jī)磷農(nóng)藥，但在水相中又極易分解。農(nóng)藥微乳劑其實(shí)質(zhì)是一種分散體系，必須在體系中存在分散質(zhì)點(diǎn)，即通過(guò)物理化學(xué)的方法能夠測(cè)定其體系中的油珠顆粒，而不是以分子狀態(tài)溶解于其中的溶液。所謂“無(wú)水微乳劑”即互不相溶的兩種液體借助助溶劑和表面活性劑而使之互溶，該概念與農(nóng)藥微乳劑的概念有較大的差異。另外，互不相溶的兩種液體不一定以一種分散質(zhì)點(diǎn)分散于另一種溶液中，如配制油劑的溶劑對(duì)有效成分的溶解度都較低，有時(shí)必須加入助溶劑才能完全溶解，而油劑屬于真溶液。
    2 農(nóng)藥微乳劑存在問(wèn)題辨析
    微乳劑在我國(guó)出現(xiàn)約有20多年的歷史，但大量推廣應(yīng)用僅有5—6年的時(shí)間。一些專家以微乳劑需添加較多的表面活性劑、極性溶劑的毒性以及國(guó)外主要研究和推廣水乳劑等為由，認(rèn)為不應(yīng)提倡微乳劑。一種新劑型從發(fā)明到推廣應(yīng)用需要一個(gè)過(guò)程，從用戶不認(rèn)識(shí)到認(rèn)可也需要一定時(shí)間，其間難免會(huì)出現(xiàn)各種問(wèn)題，只要本著實(shí)事求是的科學(xué)精神，認(rèn)真分析各種問(wèn)題產(chǎn)生的原因，則有關(guān)問(wèn)題將并不難以解決。
    2．1 藥效問(wèn)題
    從理論上講，農(nóng)藥微乳劑有效成分分散度高，有利于發(fā)揮藥效和增強(qiáng)對(duì)有害生物靶標(biāo)表面的滲透。農(nóng)藥微乳劑因含有相當(dāng)量的表面活性劑，用水稀釋后其噴霧液表面張力得到有效降低，可產(chǎn)生較小的噴霧液滴，使其在到達(dá)植物葉面后不易發(fā)生反彈；同時(shí)由于較低的表面張力，還使其在植物表面更易附著、潤(rùn)濕、鋪展和滲透。
    國(guó)外有報(bào)道認(rèn)為農(nóng)藥微乳劑的藥效在相同劑量下一般高于乳油。但也有人認(rèn)為，由于微乳劑中表面活性劑的用量較多，噴灑到生物體上后不易破乳，高容量噴霧易導(dǎo)致藥液流失等原因，因而微乳劑藥效反而不及乳油。但是后一種觀點(diǎn)并未經(jīng)過(guò)相同劑量下同一種農(nóng)藥有效成分的藥效對(duì)比試驗(yàn)驗(yàn)證。筆者對(duì)相同劑量下同一種農(nóng)藥有效成分的微乳劑與其他劑型進(jìn)行的室內(nèi)毒力測(cè)定和田間藥效試驗(yàn)結(jié)果顯示，微乳劑的室內(nèi)毒力和田間藥效均高于乳油和可濕性粉劑 。室內(nèi)毒力測(cè)定結(jié)果表明，3%甲氨基阿維菌素B1a苯甲酸鹽(emamectin benzoate)微乳劑對(duì)小菜蛾P(guān)lutellaxylostella(L．)的室內(nèi)毒力是乳油的1.5倍，10%啶蟲(chóng)脒(acetamiprid)微乳劑對(duì)麥蚜Sitobion avenae的室內(nèi)毒力比乳油高26%。
    但在生產(chǎn)應(yīng)用中，用戶普遍反映農(nóng)藥微乳劑的藥效不及乳油。筆者認(rèn)為其原因主要有以下兩方面：
    農(nóng)藥微乳劑本身配方的問(wèn)題。微乳劑作為一種比較新的農(nóng)藥劑型，且加工方便，因此國(guó)內(nèi)許多農(nóng)藥企業(yè)爭(zhēng)相投產(chǎn)微乳劑品種，其中難免有些配方不規(guī)范，產(chǎn)品質(zhì)量達(dá)不到要求，甚至以次充好，致使已投產(chǎn)的農(nóng)藥微乳劑品種總體科技含量不高，配方不科學(xué)，因而難以保證藥效。

    使用的技術(shù)問(wèn)題。我國(guó)傳統(tǒng)的常規(guī)噴霧方法一般是要噴濕植株全株，直到霧滴滴下為止。而微乳劑含有比乳油更多的表面活性劑，潤(rùn)濕性更好，常規(guī)噴霧法會(huì)造成比乳油更大的藥液流失，達(dá)不到有效的藥劑沉積，從而使得藥效比不上乳油。
    換言之，即目前我國(guó)的噴霧方法無(wú)法發(fā)揮出微乳劑的優(yōu)越性。筆者建議在施用農(nóng)藥微乳劑時(shí)應(yīng)采用低容量或超低容量噴霧，才能充分發(fā)揮微乳劑有效成分分散度高的特性。
    2．2 表面活性劑用量問(wèn)題
    農(nóng)藥微乳劑中表面活性劑用量比乳油高，這是不爭(zhēng)的事實(shí)。正是由于較高的表面活性劑用量，才保證了農(nóng)藥微乳劑具有高于乳油的藥效。
    但有人認(rèn)為微乳劑的表面活性劑用量一定比乳油高2-3倍，這就有些言過(guò)其實(shí)。農(nóng)藥微乳劑中表面活性劑用量因有效成分的不同而異，如筆者配制的吡蟲(chóng)啉、10%啶蟲(chóng)脒、3%甲氨基阿維菌素B1a苯甲酸鹽、8%氟硅唑(flusilazole)等品種的微乳劑，其表面活性劑用量(質(zhì)量分?jǐn)?shù)，下同)均低于15%，有些甚至與乳油的10%持平。菊酯類農(nóng)藥的表面活性劑用量為17%一18%，而其他大多數(shù)農(nóng)藥品種的用量在20%左右，極個(gè)別性質(zhì)較特殊的有效成分，如5%烯唑醇(diniconazole)微乳劑中表面活性劑用量也才達(dá)到25%一28%。目前使用的表面活性劑均為配制乳油的乳化劑，若要進(jìn)一步減少表面活性劑的用量，還有待于開(kāi)發(fā)出高效的、微乳劑專用的表面活性劑。有研究者以最新的表面活性劑烷基聚糖苷替代傳統(tǒng)的乙氧基化乳化劑，以助表面活性劑油酸丙三酯代替醇類，獲得了具有較寬的透明溫度范圍和對(duì)環(huán)境更友好的微乳劑。
    2．3 在微乳劑中加入極性溶劑的問(wèn)題
    一個(gè)質(zhì)量合格的微乳劑產(chǎn)品，除了加入促進(jìn)形成微乳的助表面活性劑外(有些農(nóng)藥有效成分可以不加助表面活性劑也能形成微乳劑)，一般不應(yīng)再添加極性有機(jī)溶劑如二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、氮-甲基吡咯烷酮等。除了因這些極性有機(jī)溶劑易促使有效成分很快析出結(jié)晶外，還因?yàn)殡S著大量極性溶劑的加入，水所占的比例必定減少，該制劑就成為了油包水型微乳劑，而不是本文所定義的水包油型微乳劑。
    根據(jù)筆者的研究結(jié)果，以乙醇作為助表面活性劑毒性低，成本低廉，能有效提高微乳劑的濁點(diǎn)，可增大對(duì)原藥的溶解，降低微乳劑的黏度，提高制劑的流動(dòng)性。在5%啶蟲(chóng)脒微乳劑和8%氟硅唑微乳劑中，以乙醇作為助表面活性劑比用其他醇類電導(dǎo)活化能更高，微乳劑更穩(wěn)定。
    2．4 國(guó)外對(duì)微乳劑的研究開(kāi)發(fā)問(wèn)題
盡管跨國(guó)農(nóng)藥公司尚未在我國(guó)進(jìn)行農(nóng)藥微乳劑的登記，但國(guó)外很多公司也一直在開(kāi)展微乳劑劑型的相關(guān)研究。已報(bào)道的農(nóng)藥微乳劑品種有：有機(jī)氯類的硫丹(endosulfan)；有機(jī)磷類的10%二嗪磷(diazinon)、毒死蜱(chlorpyrifos)、三唑磷(triazophOS)、對(duì)氧磷(paraoxon)、馬拉硫磷(malathion)、對(duì)硫(parathion)、乙拌磷(disulfoton)；氨基甲酸酯類的10%苯氧威(fenoxycarb)、甲萘威(carbary1)；菊酯類的10%氟氰戊菊酯(flucythrinate)、溴氰菊酯(deltamethrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)以及氯菊酯(permethrin)和胺菊酯(tetramethrin)混合微乳劑、氯菊酯和氯氰菊酯混合微乳劑、10%苯醚菊酯(phenothrin)微乳劑、10%苯醚菊酯·右旋烯丙菊酯(d-allethrin)微乳劑 ，右旋烯丙菊酯、氯菊酯、胺菊酯以及胡椒基丁醚混合微劑；阿維菌素；昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑類的烯蟲(chóng)乙酯(hydroprene)；殺螨劑三氯殺螨醇(dicofo1)、30%樂(lè)殺(binapacry1)；殺菌劑氯苯嘧啶醇(fenarimo1)；除草劑類的氟樂(lè)靈(trifluralin)微乳劑以及野燕枯(difenzoquat)和2，4．滴丁酯(2，4-D butylate)混合微乳劑等。此外，水分驅(qū)除劑碳化二亞胺與特殊的溶劑．乳化劑聚合體在緩沖液中形成的結(jié)合物可用以制備穩(wěn)定的雙甲脒(amitraz)和磺酰脲類微乳劑 。
    國(guó)外在微乳劑研究方面卓有成效的農(nóng)藥公司有：德國(guó)Hoechst公司，法國(guó)Rhone-Poulenc公司，瑞士Ciba．Geigy公司，日本北興化學(xué)、三菱油化和Ube工業(yè)公司，美國(guó)Isp Investiments公司等。這些公司申請(qǐng)了大量的農(nóng)藥微乳劑專利，如DE 3624910、DE 370771 1、EP 371212、EP 388122、EP 432062、EP 533057、EP 648414、US 5106410、US 4824663,US 5298529 US 5338762 US 5045311 W O 906681等等 。
    此外，有些農(nóng)藥公司還公布了一些微乳劑的專用乳化劑專利。如1994年的美國(guó)專利 報(bào)道了用兩種非離子型表面活性劑組合配制三唑類殺菌劑微乳劑。Hobbs公司申請(qǐng)的專利l3 中公開(kāi)了一種由脂肪醇環(huán)氧乙烷加合物、油溶性磺酸鹽和聚氧乙烯的混合物組成的微乳專用乳化劑。
1984年日本一家公司利用陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑混配得到除草、殺蟲(chóng)和殺菌劑的微乳專用乳化劑。美國(guó)Horton公司也公開(kāi)了制造微乳劑的專用乳化劑等等。
    2．5 農(nóng)藥微乳劑的質(zhì)量問(wèn)題
    2．5．1 透明溫度范圍較窄

    一般農(nóng)藥微乳劑以非離子型表面活性劑配制，在水溶液中存在著表面活性劑對(duì)溫度比較敏感的濁點(diǎn)問(wèn)題，即透明溫度上限；對(duì)有些不溶于常規(guī)有機(jī)溶劑的有效成分，則存在著低溫穩(wěn)定性問(wèn)題，即透明溫度下限。一個(gè)質(zhì)量?jī)?yōu)良的微乳劑應(yīng)該具有較寬的透明溫度范圍(一5℃一60℃)，才能保證其在2年的有效期內(nèi)，在任何季節(jié)、任何時(shí)間均能保持微乳劑外觀透明。
    2．5．2 乳液不穩(wěn)定問(wèn)題

    在一定濃度范圍內(nèi)一般要求大于表面活性劑的臨界膠束濃度(critical micelle concentration，CMC)值，農(nóng)藥微乳劑應(yīng)可以以任何比例對(duì)水稀釋，乳液穩(wěn)定，外觀保持清澈透明。筆者研究發(fā)現(xiàn)，大多數(shù)農(nóng)藥品種的微乳劑乳液非常穩(wěn)定，但對(duì)一些有效成分理化性狀較特殊者，如三唑類殺菌劑，則乳液不穩(wěn)定問(wèn)題比較突出。
    乳液不穩(wěn)定，即微乳油珠在稀釋后的微乳液中很快破乳，析出結(jié)晶或油層，乳液變渾濁或出現(xiàn)懸浮物。在田間使用中，微乳劑乳液不穩(wěn)定會(huì)嚴(yán)重影響藥液在靶標(biāo)上的沉積和粘著，析出的結(jié)晶甚至可堵塞噴頭，進(jìn)而影響藥效或產(chǎn)生藥害。
    目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)乳液不穩(wěn)定的農(nóng)藥微乳劑品種有烯唑醇、三唑酮(triadimefon)、氟鈴脲(hexaflumuron)、戊唑醇(tebuconazole)、氟蟲(chóng)腈(fipronil)、溴蟲(chóng)腈(chlorfenapyr)等。其中已完全解決穩(wěn)定性問(wèn)題的微乳劑有三唑酮、氟鈴脲；解決得較好的有烯唑醇、戊唑醇；有待于解決或難以解決的有溴蟲(chóng)腈(包括10%除盡懸浮劑)、氟蟲(chóng)腈等。
    2．5．3 微乳劑的用水問(wèn)題

    微乳劑以水為連續(xù)相，因此對(duì)水質(zhì)的影響應(yīng)給予充分重視。一般認(rèn)為配制微乳劑以蒸餾水為佳 。但在5％烯唑醇微乳劑中，用自來(lái)水配制反而比用蒸餾水配制的低溫穩(wěn)定性要好 。在10% 阿維-噠微乳劑中，用蒸餾水和1026mg/L硬水配制時(shí)阿維菌素的分解率較高。根據(jù)筆者的研究結(jié)果，用自來(lái)水配制的某些微乳劑油珠粒徑更小，分布更窄，微乳劑更穩(wěn)定 。
    采用各種不同水質(zhì)的水進(jìn)行配制對(duì)微乳劑的理化性狀有一定的影響，一個(gè)質(zhì)量?jī)?yōu)良的微乳劑配方，應(yīng)綜合考慮各種影響因素，使之有較寬的適應(yīng)性，在不同水質(zhì)情況下配制的微乳劑理化性狀均應(yīng)保持穩(wěn)定。我國(guó)各地水質(zhì)不一樣，若一味強(qiáng)調(diào)用蒸餾水或去離子水配制，不但會(huì)增加企業(yè)的成本，而且較為不便。所以制劑工作者為企業(yè)研制的微乳劑配方應(yīng)適合當(dāng)時(shí)當(dāng)?shù)刈钸m宜的水質(zhì)，一般應(yīng)首先考慮以自來(lái)水配制微乳劑。
    農(nóng)藥微乳劑定義為水包油的微乳液，所以應(yīng)達(dá)到一定的用水量，一般水的質(zhì)量分?jǐn)?shù)應(yīng)在30%以上 。若用水量太少，則成為油包水的微乳液，和乳油沒(méi)有什么區(qū)別，對(duì)保護(hù)環(huán)境亦沒(méi)有意義。
    3 微乳劑與水乳劑的比較
微乳劑和水乳劑是液體制劑的兩種分散體系，微乳劑是微乳液體系，水乳劑是乳狀液體系。有人認(rèn)為因微乳劑存在著諸多問(wèn)題而應(yīng)大力發(fā)展水乳劑，限制微乳劑的發(fā)展。筆者則認(rèn)為，一種新劑型的形成與發(fā)展，不僅與其自身的特點(diǎn)有關(guān)，還應(yīng)符合相應(yīng)的國(guó)情，應(yīng)該本著實(shí)事求是的科學(xué)態(tài)度，全面比較微乳與水乳劑的優(yōu)缺點(diǎn)，從而作出正確的判斷。
    3．1 藥效
    微乳劑油珠粒徑為納米級(jí)，有效成分分散度高，而水乳劑油珠粒徑為微米級(jí)。微乳劑粒徑小，易于對(duì)靶標(biāo)產(chǎn)生滲透，因此從藥效來(lái)看，微乳劑應(yīng)優(yōu)于水乳劑。就目前的國(guó)情而言，藥效較好的劑型更易于被用戶接受，這也是微乳劑目前在我國(guó)發(fā)展較快的原因之一。
    3．2 外觀
    微乳劑為透明或半透明的液體，對(duì)水稀釋后的稀釋液也是透明的，流動(dòng)性與乳油接近，使用方便；而水乳劑為乳白色的粘稠液體，其稀釋液與乳油接近，也是乳白色，制劑較粘稠，傾倒性較差，有沾壁現(xiàn)象，易造成藥液浪費(fèi)，使用上不如微乳劑方便。
    3．3 配方組成
    微乳劑主要由有效成分、表面活性劑、助表面活性劑、水等組成，而水乳劑主要由有效成分、表面活性劑、增黏劑、水等組成。兩者的區(qū)別為微乳劑需添加助表面活性劑，水乳劑則含有增黏劑。另外，微乳劑的表面活性劑用量較大，而水乳劑用量較少。有專家認(rèn)為，有些助表面活性劑與二甲苯毒性相當(dāng) J，但事實(shí)上若以乙醇作為助表面活性劑，其毒性遠(yuǎn)小于二甲苯[乙醇的急性毒性為微毒級(jí)，而二甲苯屬于低毒。
    3．4 經(jīng)時(shí)穩(wěn)定性
    微乳劑為熱力學(xué)穩(wěn)定體系，只要配方合適，可自動(dòng)形成，且經(jīng)時(shí)穩(wěn)定；而水乳劑為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，必須借助外力及增黏劑來(lái)增加制劑的穩(wěn)定性，提高其物理穩(wěn)定性比微乳劑要困難。
    3．5 制劑加工工藝
    微乳劑加工工藝簡(jiǎn)單，可節(jié)約生產(chǎn)設(shè)備投資(可以直接使用乳油的生產(chǎn)線)，流動(dòng)性好，易于包裝；水乳劑加工工藝比微乳劑復(fù)雜，需要依靠剪切機(jī)等外力的作用以形成均相的乳狀液，制劑較粘稠，包裝不便。
    3．6 原料成本
    微乳劑的助表面活性劑和表面活性劑用量比水乳劑的增黏劑和表面活性劑用量大，原料成本高于水乳劑

陳福良 ， 尹明明
(中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所，農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥化學(xué)與使用技術(shù)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，北京100094)

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