吡丙醚正紅火，復(fù)配更有廣闊前景

吡丙醚 (pyriproxyfen)，又稱滅幼寶、蚊蠅醚，可用干防治同翅目、纓翅目、雙翅目、鱗翅目的害蟲。它具有高效、用藥量少、持效期長、對(duì)作物安全、對(duì)魚低毒、對(duì)生態(tài)環(huán)境影響小等特點(diǎn)......

吡丙醚化學(xué)名稱為4-苯氧苯基-(RS)-2-(2-吡啶基氧)丙基醚，是由日本住友(Sumitomo Chemical)公司1983年創(chuàng)制開發(fā)的一類烷氧吡啶保幼激素類幾丁質(zhì)合成抑制劑，1991年實(shí)現(xiàn)商業(yè)化。







作為最成熟的昆蟲生長調(diào)節(jié)劑之一，吡丙醚雖然已經(jīng)商業(yè)化超過30年，但由于其低毒，低污染的特效，目前在衛(wèi)生用藥市場(chǎng)仍然有著廣泛的使用。

吡丙醚的主要?jiǎng)┬陀蓄w粒劑、乳油、懸浮劑等，被廣泛應(yīng)用于水果、蔬菜、棉花和觀賞植物上白粉虱和介殼蟲的防治，以及公共衛(wèi)生中蚊蠅控制和動(dòng)物保健。

其光穩(wěn)定性好，用量少，活性高，葉片傳導(dǎo)性與內(nèi)吸強(qiáng)，持效期長，對(duì)作物安全，對(duì)哺乳動(dòng)物低毒和對(duì)生態(tài)環(huán)境影響小，符合人類保護(hù)生態(tài)環(huán)境的目標(biāo)，被認(rèn)為是害蟲綜合治理的有效手段之一，成為殺蟲劑研究與開發(fā)的一個(gè)重要領(lǐng)域。

發(fā)展

吡丙醚于2007年在中國正式登記，隨著吡丙醚應(yīng)用范圍的擴(kuò)展及其混劑的不斷開發(fā)，顆粒劑作為吡丙醚最常見劑型應(yīng)用于蚊蠅幼蟲防制，該產(chǎn)品適用于不同水質(zhì)的水體、溝渠、沼澤地、垃圾場(chǎng)(箱)等害蟲孳生場(chǎng)所，干擾蚊、蠅、蠓、蚋等媒介害蟲的幼蟲發(fā)育，達(dá)到控制害蟲的目的。

值得一提的是，吡丙醚的使用對(duì)南美洲寨卡病毒的防治起到了積極的推動(dòng)作用。

理化性質(zhì)

吡丙醚原藥呈淡黃色晶體，熔點(diǎn)為45～47℃，水溶性為0.367mg/L (25℃)，油水分配系數(shù)logKow為5.37，蒸汽壓為0.0003Pa(20℃)，在光照條件下的穩(wěn)定性好。

毒理

按我國農(nóng)藥毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)，吡丙醚屬低毒殺蟲劑。原藥大鼠急性經(jīng)口LD50＞5000毫克/公斤，大鼠急性經(jīng)皮LD50＞2000毫克/公斤，大鼠急性吸入LC50＞13000毫克/米3（4 小時(shí)）。對(duì)眼有輕微刺激作用，無致敏作用。在試驗(yàn)劑量下未見致突變、致畸反應(yīng)。大鼠6個(gè)月喂養(yǎng)試驗(yàn)無作用劑量400毫克/公斤；大鼠28天吸入試驗(yàn)無作用劑量482毫克/米3，動(dòng)物吸收、分布、排出迅速。

作用機(jī)理和防治對(duì)象

昆蟲的成長、發(fā)育和成熟都要受甾族化合物蛻皮激素和倍半萜類化合物保幼激素的調(diào)控或影響。吡丙醚是保幼激素類幾丁質(zhì)合成抑制劑，通過影響昆蟲的蛻變和繁殖來控制蟲害的，其作用機(jī)理主要基于以下3個(gè)方面的協(xié)調(diào)：

1.通過在血淋巴中高濃度的存留，加速昆蟲前胸腺向性激素的分泌，干擾表皮中蛻皮激素的生物合成；

2.使昆蟲幾丁質(zhì)合成酶受到抑制，引起表皮中幾丁質(zhì)合成受阻而不斷減少，昆蟲在蛻皮時(shí)便不能形成新的表皮，因而變態(tài)受阻，成為畸形或死亡；

3.使昆蟲缺少產(chǎn)卵所需的刺激因素，產(chǎn)生沒有生活力的卵或抑制卵的孵化。

吡丙醚具有內(nèi)吸轉(zhuǎn)移作用，可以殺死隱藏在葉片背面的幼蟲，還可通過接觸葉片表面的卵(殺 卵)或成蟲(卵巢傳導(dǎo))來抑制胚胎發(fā)育，但對(duì)有益昆蟲安全。吡丙醚的S異構(gòu)體的活性相對(duì)較高，對(duì)家蠅幼蟲的活性是R異構(gòu)體的9倍，對(duì)淡色蚊庫的活性是R異構(gòu)體的3.1倍。

需要注意的是，當(dāng)昆蟲體內(nèi)存在保幼激素時(shí)，吡丙醚就會(huì)難以發(fā)揮作用，故而最好在昆蟲正常情況下，不分泌或極少分泌保幼激素的階段(如幼蟲末齡期和蛹期)施用該藥劑。

吡丙醚的防治對(duì)象涉及同翅目(煙粉虱、溫室白粉虱、桃蚜、矢尖蚧、吹棉蚧和紅蠟蚧等)、纓翅目(棕櫚薊馬)、鱗翅目(小菜蛾)、嚙蟲目(嗜卷書虱)、蜚蠊目(德國小蠊)、蚤目(跳蚤)、鞘翅目(異色瓢蟲)、脈翅目(中華通草蛉)等昆蟲，對(duì)粉虱、介殼蟲和蜚蠊具有特效，廣泛應(yīng)用于水果、蔬菜、棉花和觀賞植物等，以及公共衛(wèi)生(如家蠅、蚊子、孑孓、紅火蟻和家白蟻等)和動(dòng)物保健上的害蟲防治。

國內(nèi)登記

國內(nèi)共有18家企業(yè)有原藥登記。



國內(nèi)共有29個(gè)制劑單劑登記，絕大部分為衛(wèi)生用藥，常用劑型為0.5%顆粒劑和5%水乳劑。

國內(nèi)供登記了20個(gè)復(fù)配劑型，但與單劑不同的是，復(fù)配大多是用于農(nóng)業(yè)方面，在衛(wèi)生用藥方面僅有與噻蟲嗪復(fù)配，與高效氯氰菊酯復(fù)配防治蠅類，用作滯留噴灑。

另外，吡丙醚和螺蟲乙酯的復(fù)配可以用于對(duì)水果和蔬菜上粉虱的防治。



合成工藝

當(dāng)前有關(guān)吡丙醚原藥合成的文獻(xiàn)報(bào)道的路線，如圖1所示，基本都是以對(duì)羥基二苯醚為原料，在堿性條件下與環(huán)氧丙烷或1-氯-2-丙醇反應(yīng)得到1-(4-苯氧基苯氧基)-2-丙醇 (PPP)后，再與2-氯吡啶縮合得到。這也是當(dāng)前該原藥工業(yè)生產(chǎn)所普遍采用的工藝。



總結(jié)

烷氧吡啶保幼激素類幾丁質(zhì)合成抑制劑吡丙醚作用機(jī)制獨(dú)特且藥效顯著，對(duì)有益昆蟲安全，被認(rèn)為是害蟲綜合治理的有效手段之一，被廣泛應(yīng)用于水果、蔬菜、棉花和觀賞植物上白粉虱和介殼蟲的防治，以及公共衛(wèi)生中蚊蠅控制和動(dòng)物保健。

作為衛(wèi)生用藥，其對(duì)蚊蠅類害蟲的防治仍然有著很好的效果。在農(nóng)藥方面，其與煙堿類復(fù)配可以有效提高煙堿類殺蟲劑的持效時(shí)間，降低抗性風(fēng)險(xiǎn)。其與螺蟲乙酯的復(fù)配也是在粉虱的防治方面也有良好的前景。