【關(guān)注】擁有上億美元潛力 具有新穎作用機制的殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺將于明年上市

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）為日本三井農(nóng)業(yè)化學(xué)株式會社和巴斯夫公司聯(lián)合開發(fā)的具新穎作用機制的殺蟲劑，主要用于果蔬、豆類、棉花、玉米、谷物、花卉及非作物用途，防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。

01理化性質(zhì)

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）的IUPAC化學(xué)名稱：2′-溴-2-氟-3-(N-甲基苯甲酰氨基)-4′-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6′-(三氟甲基)苯甲酰苯胺{2′-bromo-2-fluoro-3-(N-methylbenzamido)-4-[1,2,2,2-tetrafluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl]-6′-(trifluoromethyl)benzanilide}，CA化學(xué)名稱：3- (苯甲�；�甲基氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟苯甲酰胺{3-(benzoylmethylamino)-N-[2-bromo-4-[1,2,2,2-tetrafluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl]-6-(trifluoromethyl)phenyl]-2-fluorobenzamide}，研發(fā)代號：MCI-8007，CAS登錄號：1207727-04-5。

圖1 溴蟲氟苯雙酰胺的結(jié)構(gòu)式

該劑為白色無嗅粉末（20℃），熔點154.0～155.5℃，超過180℃分解，無法測定沸點。蒸氣壓＜9×10-9 Pa (25℃)，密度1.7 g/cm3 (23℃)，辛醇-水分配系數(shù)logPow=5.2 (20℃、pH 4)、logPow=5.2 (20℃、pH 7)、logPow=4.4 (20℃、pH 10)，水中溶解度710 μg/L (20℃、純水) 、280 μg/L (20℃、pH4)、510 μg/L (20℃、pH 7) 、3,600 μg/L (20℃、pH 10)，pKa=8.8 (20℃)。土壤吸附系數(shù)KFadsOC為3,300～26,000 (25℃)，生物濃縮性BCFss為123 (1.0 μg/L)、102 (10μg/L)。

02毒性
原藥（99.68%）對大鼠急性經(jīng)口LD50＞2,000 mg/kg, 急性經(jīng)皮LD50＞5,000 mg/kg；對兔皮膚無刺激性，對兔眼睛無刺激性。沒有觀察到對哺乳動物有神經(jīng)毒性、遺傳毒性、免疫毒性, 無致畸性，對繁殖無影響。對鯉魚急性毒性LC50(96 h)＞494 μg/L，對翻車魚急性毒性LC50(96 h)為246 μg/L，對虹鱒急性毒性LC50(96 h)為359μg/L；水蚤EC50(48 h)＞332 μg/L，搖蚊(Chironomus yoshimatsui)EC50 (48 h)為0.16 μg/L；綠藻(Raphidocelis subcapitata) ErC50(72 h)＞710 μg/L。

ADI為0.017mg/kg體重/日。

03制劑
5%可濕性粉劑。巴斯夫公司在美國申請的制劑有10%、30%懸浮劑，34.93%種子處理劑以及多種殺蟻、殺白蟻、殺蠅、殺蜚蠊餌劑。

04作用機制
溴蟲氟苯雙酰胺被歸為IRAC作用機制分類為第30組，也是目前此組中唯一的化合物, 為GABA門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,別構(gòu)抑制GABA激活的氯通道，引起昆蟲過度興奮和抽搐。研究發(fā)現(xiàn)，溴蟲氟苯雙酰胺代謝產(chǎn)生對狄氏劑（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑具有非競爭性抗性的脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺，后者的作用位點位于果蠅RDL GABA受體M3區(qū)的G336附近，與氟蟲腈等非競爭性拮抗劑不同。另一方面, 脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺與大環(huán)內(nèi)酯類的作用位點有所重疊，但兩者的作用機制不同。

05生物活性
該劑可用于防治危害園藝作物和大田作物的咀嚼式口器害蟲，也可用作種子處理劑，防治危害谷物的線蟲，用于非作物用途，防治白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。此外，該劑對斜紋夜蛾（Spodoptera litura）具有較高的殺幼蟲活性。

06結(jié)語
溴蟲氟苯雙酰胺是具有新穎作用機制的殺蟲劑，預(yù)計將于2020年上市。它與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，可應(yīng)用于殺蟲劑抗性治理（IRM），防治對現(xiàn)有殺蟲劑具有抗性的害蟲。該劑市場前景廣闊，有望成為上億美元的大型農(nóng)藥品種。
來源 ：《世界農(nóng)藥》